達泊西汀(Dapoxetine)

达泊西汀简介

达泊西汀（Dapoxetine）是一种短效选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），最初为抗抑郁药物开发，但由于其药代动力学特性——快速起效和短半衰期——被重新定位为男性早泄（Premature Ejaculation, PE）的一线治疗药物。与传统SSRI相比，达泊西汀更适用于按需服用，减少了长期服药带来的依赖性和副作用。

达泊西汀的工作机制

达泊西汀通过抑制中枢神经系统中突触间隙的5-羟色胺（5-HT）再摄取，从而增强5-HT的神经传导功能。5-HT在调节射精反射中发挥核心作用，增加其在神经突触中的浓度可延缓射精潜伏期。达泊西汀主要作用于脑干的阴茎射精控制中枢（Pudendal motor neurons），通过激活5-HT1A与5-HT2C受体通路，抑制脊髓反射弧，从而达到延迟射精的效果。

主要适应症：治疗早泄

达泊西汀是目前唯一获批用于治疗原发性早泄的口服药物。原发性早泄定义为从初次性经历开始就存在射精潜伏期短（通常<1分钟），且伴随显著的心理困扰或性满足感下降。该药也被用于治疗伴发性或混合性早泄，但需结合个体评估。

药品形式与常见品牌（如Priligy）

达泊西汀通常以口服片剂形式存在，剂量规格为30mg与60mg。最常见的品牌为Priligy（普力爱），由德国默克公司（Menarini/Merck KGaA）研发。此外，亦有多个仿制药版本在全球上市，如印度Sun Pharma的Poxet、台湾永信药品的Dapox等。

使用方法与推荐剂量

推荐初始剂量为30mg，在性行为前1至3小时服用。若患者耐受良好，且疗效不佳，可在医生指导下增至60mg。每日最多一次，不得连续使用。该药物适用于18至64岁的健康男性，不建议用于65岁以上或患有严重肝肾功能障碍的个体。

临床试验结果总览

多项随机、双盲、安慰剂对照研究（如McMahon et al., 2009；Carson et al., 2010）显示，达泊西汀可将阴道插入至射精时间（IELT）延长2至3倍，且改善性生活满意度（PSES）、性控制感及伴侣满意度显著优于安慰剂。60mg剂量的疗效与副作用之间的平衡较佳。

不良反应与禁忌事项

常见副作用包括：恶心（最多见）、头晕、头痛、腹泻、失眠与疲劳。极少数病例可能出现意识模糊或晕厥，需警惕体位性低血压。

禁忌症包括：

• 同时服用强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）
• 心律不齐（如二度房室传导阻滞）
• 严重肝功能不全
• 精神障碍患者（慎用）

与其他药物的相互作用

达泊西汀主要通过CYP2D6和CYP3A4代谢，与其他影响这些酶活性的药物存在相互作用风险。例如：

• 与SSRI、SNRI、MAOI类抗抑郁药联用可能增加5-HT综合征风险。
• 与镇静类药物（如苯二氮䓬）同用可能增强中枢抑制作用。
• 与PDE5抑制剂（如他达拉非）合用需慎重，因可加重血压波动。

科学研究与发表期刊

达泊西汀的研究广泛发表于以下国际权威医学期刊与数据库：

• 《The Journal of Sexual Medicine》：发布多个大规模临床试验结果
• 《European Urology》：讨论其在泌尿学领域的治疗地位
• PubMed 数据库：收录超过百篇相关研究与系统综述
• ClinicalTrials.gov：登记并追踪全球各地的临床试验动态

达泊西汀在中国及全球的使用现状

达泊西汀已在全球超过50个国家和地区获批上市，包括欧盟、澳大利亚、韩国、日本等。中国国家药监局（NMPA）于2013年批准其上市，商品名为“普力爱”。但由于价格较高、需要处方、部分地区对性功能障碍认知不足，其在中国的使用率仍低于发达国家。

然而，近年来随着男性健康意识提升及电商平台药品销售渠道拓宽，达泊西汀的接受度正在稳步上升，特别是在一线城市与私密性诊疗平台中应用广泛。